Destacan el potencial de técnicas moleculares en el diseño de nuevos fármacos

Entre diez y diecisiete años: ese es el tiempo promedio que toma el proceso completo de descubrir y desarrollar fármacos mediante el método tradicional. El trayecto parte de la concepción de novo de una molécula —diseñada desde cero a la medida de la patología— y culmina con su llegada al mercado, tras una inversión extraordinaria. Con miras a reducir estos plazos y costos, la investigación actual apuesta por técnicas moleculares avanzadas que optimizan el diseño y la selección de candidatos terapéuticos sin comprometer la seguridad de los pacientes.

Para profundizar en este campo del saber, la Academia de Ciencias Físicas, Matemáticas y Naturales de Venezuela (ACFIMAN) convocó al doctor Jaime Charris, coordinador de la Unidad de Síntesis de Medicamentos de la Facultad de Farmacia de la Universidad Central de Venezuela (UCV). El 21 de octubre, el experto ucevista dictará el seminario virtual “Diseño sostenible de moléculas híbridas: integración de farmacóforos y 1,2,3-triazoles mediante química clic”. Si desean acceder a la transmisión en vivo, deben solicitar el enlace de Zoom a través del correo electrónico administracion@acfiman.org.

Conceptos clave

Cuatro pilares fundamentales destacan en el título del seminario:

– Diseño sostenible: es el desarrollo de procesos químicos respetuosos con el ambiente, aplicando los principios de la “química verde” (menor consumo de energía, uso de reactivos no tóxicos y reducción de residuos).
– Farmacóforos: son las partes precisas de una molécula que le otorgan su actividad farmacológica; es decir, la estructura mínima responsable de que el medicamento interactúe con su receptor biológico.
– Moléculas híbridas: son estructuras químicas completamente nuevas creadas al unir dos o más fragmentos con actividad biológica (farmacóforos), con el fin de obtener un solo fármaco que actúe sobre múltiples blancos terapéuticos a la vez.
– 1,2,3-triazoles mediante química clic: la química clic es una metodología rápida, eficiente y de alto rendimiento que une bloques moleculares de forma sencilla (similar a abrochar un cinturón). En este contexto, se utiliza para formar 1,2,3-triazoles (anillos aromáticos de nitrógeno) que actúan como puentes o conectores estables entre los farmacóforos.

Aportes desde Venezuela

Adicionalmente, el doctor Charris explicará la importancia del reposicionamiento de fármacos, que consiste en encontrar un nuevo uso terapéutico para un medicamento existente, aprobado o que ya pasó por ensayos clínicos. El ejemplo más famoso de reposicionamiento de fármacos es el sildenafil (Viagra). Aunque fue desarrollado originalmente para tratar la angina de pecho y la hipertensión arterial, el sildenafil mostró una eficacia modesta para el corazón, pero provocó un marcado efecto secundario en los pacientes: erecciones peneanas. En lugar de descartar la molécula, Pfizer reorientó su indicación hacia la disfunción eréctil, convirtiéndolo en uno de los medicamentos más exitosos de la historia.

“En conjunto, el reposicionamiento de fármacos y la hibridación molecular impulsan la evolución de la farmacología tradicional hacia un modelo más preciso, eficiente y de alto impacto terapéutico”, sostuvo el ponente. Durante este seminario de la ACFIMAN, el doctor Charris informó que se expondrán los avances más recientes alcanzados en la Unidad de Síntesis de Medicamentos de la UCV con la aplicación de dichas herramientas.

Acerca del expositor

Jaime Charris es farmacéutico por la Universidad Santa María y doctor en Química de Medicamentos por la UCV. En la actualidad, es profesor titular jubilado de la Facultad de Farmacia de la UCV.

Su trayectoria internacional incluye una estancia posdoctoral en el Instituto Europeo de Química y Biología en Francia y un puesto de profesor visitante en la Universidad Estatal de Georgia en Estados Unidos. Por su destacada labor, recibió en 2022 el Premio Fundación Empresas Polar “Lorenzo Mendoza Fleury”.